Una nueva pastilla para el colesterol puede reducir el LDL en casi un 60%

La hipercolesterolemia familiar heterocigota (HeFH) es un trastorno relativamente frecuente –afecta a aproximadamente una de cada 250 personas1– y se debe a una mutación genética que dificulta que el organismo elimine el colesterol LDL de la sangre. Esta condición hereditaria incrementa notablemente el riesgo de desarrollar enfermedad cardiovascular aterosclerótica de forma prematura, ya que contribuye a la acumulación de grasa en las arterias y el estrechamiento de los vasos sanguíneos.

El medicamento Enlicitide ha sido desarrollado por Merck2 y pertenece a una nueva clase de inhibidores de PCSK9. Actúa uniéndose a la proteína PCSK9, responsable de degradar los receptores hepáticos que eliminan el LDL. Al bloquear esta acción, Enlicitide preserva esos receptores y refuerza la capacidad del hígado para depurar el colesterol “malo”, lo que reduce el riesgo cardiovascular, como muestran los resultados publicados en la revista JAMA3.

Un tratamiento eficaz en pacientes con hipercolesterolemia familiar

El estudio consistió en un ensayo clínico de fase 3, controlado y aleatorizado, que se prolongó durante 52 semanas y en el que participaron 303 adultos de 17 países que padecían HeFH y ya estaban tomando estatinas u otros tratamientos para el colesterol. Los voluntarios se dividieron al azar en dos grupos: uno tomó una pastilla diaria de 20 mg de Enlicitide y el otro recibió un placebo. Ni los pacientes ni los médicos sabían quién recibía qué.

Al cabo de 24 semanas, aquellos que tomaban Enlicitide experimentaron una reducción media del 58,2% en sus niveles de LDL, mientras que el grupo placebo prácticamente no mostró cambios. Al finalizar el estudio a las 52 semanas la disminución media en el grupo tratado fue del 55,3%, mientras que en el grupo placebo los niveles incluso aumentaron un 8,7%. El fármaco también consiguió reducir otras partículas relacionadas con el riesgo cardiovascular: los niveles de apolipoproteína B bajaron un 48,2% y los de lipoproteína(a) lo hicieron en un 24,7%.

Al finalizar el estudio la disminución media en el grupo tratado con Enlicitide fue del 55,3%, mientras que en el grupo placebo los niveles incluso aumentaron un 8,7%

En cuanto a tolerabilidad, el medicamento mostró un perfil de seguridad similar al del placebo. Un 77,7% de los participantes que tomaron Enlicitide informó sobre algún efecto adverso, frente al 76,2% en el grupo placebo. Las interrupciones del tratamiento por efectos secundarios fueron poco frecuentes y prácticamente iguales en ambos grupos (2% frente a 3%).

“En adultos con hipercolesterolemia familiar heterocigota, Enlicitide resulta un tratamiento eficaz y bien tolerado para reducir el colesterol LDL”, han concluido los autores del estudio en su artículo.

Los ensayos en curso intentan determinar si esta notable reducción del colesterol traerá aparejada una disminución de los infartos y los accidentes cerebrovasculares. Además, los investigadores quieren evaluar el uso de esta pastilla en otros pacientes con alto riesgo cardiovascular más allá de quienes padecen HeFH.